Что делает апигенин в организме?

Что такое апигенин 99?

Апигенин (АР) относится к флавоноидам и широко содержится во фруктах, овощах, бобовых и чае, среди которых наибольшее содержание имеет сельдерей.Химическая структура апигенина представляет собой 4', 5, 7-тригидроксифлавон, а три гидроксильные группы и двойные связи C2C3 в положениях 4', 5 и 7 определяют его уникальные фармакологические эффекты и биологические характеристики.При профилактике высокого кровяного давления апигенин может ингибировать вазоконстрикцию, вызванную фенилэфрином и высокими ионами К+, но оказывает более слабое расслабляющее действие на вазоконстрикцию, вызванную форболом.Кроме того, апигенин может не влиять на опосредованную протеинкиназой С вазоконстрикцию.Вместо этого он индуцирует выработку определенных стимуляторов, происходящих из эндотелиальных клеток, тем самым вызывая зависимое от эндотелиальных клеток сосудистое расслабление.Исследования показали, что апигенин также обладает антиоксидантным действием, эстрогеноподобным действием, антибактериальным действием, снижением множественной лекарственной устойчивости опухолевых клеток и антимутационным действием.Поэтому влияние апигенина на здоровье привлекло всеобщее внимание и стало горячей темой исследований в области питания и фармакологии.

Апигенин в экстракте ромашки

Апигенин извлекают из высушенных цветков ромашки, которые являются высокочистым косметическим сырьем.Как флавоноидное соединение апигенин обладает различной биологической активностью.

Ромашка (Matricaria recutita L.), также известная как материнская хризантема, является однолетним растением.Его дикорастущие растения были впервые обнаружены в Европе, Северной Америке и Северной Африке.Место происхождения – Западная Европа, пригоден для выращивания в более мягкой песчаной почве.В настоящее время существует большое количество искусственных культур в Синьцзяне, моей стране, и небольшое количество дистрибьюторов в провинции Хунань, Сычуань и других местах.Ромашка богата углеводами и белками. Ромашка содержит более 120 видов вторичных метаболитов, в том числе 36 видов флавоноидов и 28 видов терпеноидов.Содержание флавоноидов в ромашке около 0,5.Основными флавоноидами являются апигенин, лютеолин, кверцетин и так далее.Как вид фитотерапии, ромашка обладает хорошей биологической активностью, а экстракт ромашки имеет большое значение для использования в области медицины и косметики.

Что делает экстракт апигенина в организме?

Всасывание и распределение апигенина из ромашки в организме

Флавоноиды соединяются с сахарами в растениях с образованием гликозидов, а небольшая часть существует в виде агликонов.На абсорбцию и биодоступность флавоноидов может влиять тип гликозидов.Флавоноидные гликозиды (апигетрин) и агликоны (апигенин) имеют разную степень всасывания в организме.Ян Лю и др.обнаружили, что глюкозид апигенина, по-видимому, имеет низкую проницаемость при исследовании модели кишечного зонда крысы, в то время как апигенин быстро всасывается.поглощать.Причины низкой абсорбции глюкозида апигенина до конца не изучены, но возможные механизмы включают:

(1) очень низкая пассивная диффузия;

(2) Гидролизат носителя с низким содержанием глюкозы;

(3) Отток переносчиков кишечного оттока, таких как P-гликопротеин (MDR1), связан с белками, связанными с множественной лекарственной устойчивостью (MRP).

Дарина Романова;и др., при измерении апигенина в плазме крыс вводили апигенин внутривенно в дозе 25 мг/(кг массы тела), определяли концентрацию апигенина на 10, 15, 30, 45, 60 и 90 мин соответственно и вводили апигенин после Через 30 мин содержание апигенина в плазме самцов и самок крыс достигало наибольшей концентрации, которая составляла (30,953±11,284), (26,218±19,366) мкмоль/л, и постепенно снижалась через 45 мин.Через 60 и 90 минут сельдерей в плазме не обнаруживался.белый.Экспериментальные результаты показали, что апигенин достигает относительно высокого уровня в плазме крыс, что очень важно для проявления его биологических эффектов.Нильсен и Драгстед давали испытуемым пероральную добавку сельдерея (MJ), содержащую 3,37–4,49 мг/МJ апигенина, и определяли содержание апигенина в образцах мочи испытуемых.В течение периода воздействия сельдерея в испытуемой группе выделялось больше апигенина, чем в контрольной группе.После статистического тестирования разница между двумя группами (20,7-5 723,3, 0-1 571,7 мкг/24 ч) была статистически значимой (P<0,05).Chen et al [11] провели тест на абсорбцию флавоноидов на мышиной модели с четырехточечной перфузией и пришли к выводу, что максимальное количество конъюгатов апигенина, выделяемых в кишечнике, составляет 61 нмоль/л в течение 30 минут;скорость всасывания апигенина в толстой кишке была самой высокой (40%), а в подвздошной кишке самой низкой (21%).Хеллен Мейер и др.вводили субъектам 2 г сельдерея / (кг массы тела) [эквивалентно (65,8 ± 15,5) мкмоль апигенина, собирали образцы крови и образцы мочи за 24 часа, а затем определяли содержание апигенина в плазме, образцах мочи и эритроцитах.Результаты показали, что апигенин был обнаружен в плазме, образцах мочи и эритроцитах, что указывает на то, что небольшое количество апигенина, поступающего с пищей, достигало кровеносной системы человека.

Метаболизм и экскреция апигенина в организме

Основными органами для метаболизма флавоноидов в организме являются печень и пищеварительный тракт.Большинство флавоноидов, принимаемых внутрь, метаболизируются и всасываются в желудочно-кишечном тракте, а поступающие в организм компоненты представляют собой их метаболиты, а не исходные компоненты;для флавоноидов, вводимых внутривенно, реакции биотрансформации в основном происходят в печени.Нильсен и др.обнаружили, что метаболиты апигенина были глюкуронидированными и сульфатированными конъюгатами апигенина, в то время как апигенин не был обнаружен в образцах мочи человека в интервенционном исследовании апигенина.Такой же результат был обнаружен и в моче мыши.Gritfth et al вводили апигенин крысам для изучения кишечных бактериальных метаболитов и метаболических путей апигенина.Результаты показали, что в моче были обнаружены п-гидроксифенилпропионовая кислота, п-гидроксикоричная кислота и п-гидроксибензойная кислота.Огюстен и др.изучали метаболизм апигенина у крыс на модели перфузируемой печени крыс, и никаких метаболитов фазы I обнаружено не было.Напротив, были обнаружены 2 моноглюкуронидных конъюгата и сульфатированный конъюгат апигенина.Кроме того, были также выделены и идентифицированы два новых производных: конъюгаты диглюкуроновой кислоты и конъюгаты сульфата глюкуроновой кислоты.Результаты этого эксперимента имеют важное справочное значение для изучения метаболизма апигенина.

Основными путями выведения флавоноидов, в том числе апигенина, являются почечная экскреция и экскреция с желчью.После того, как Нильсен дал испытуемым пероральные добавки с сельдереем (содержащие 3,37~4,49 мг/мДж апигенина), в образцах мочи испытуемых было обнаружено содержание апигенина.Скорость экскреции с мочой оценивалась как (0,58±0,16)% от поступления.Хеллен Мейер и др.вводили 2 г сельдерея (эквивалентно 65,8 ± 15,5 мкмоль апигенина) субъектам и собирали 24-часовые образцы мочи.Содержание апигенина, обнаруженное в образцах мочи, было эквивалентно (0,22±0,16)% от принятой дозы.Чен и др.использовали модель мыши с перфузией с четырьмя участками для проведения теста экскреции конъюгатов фазы апигенина II.Результаты показали, что 33% конъюгата выводится из кишечника, а 7% конъюгата выводится с желчью.

Биодоступность апигенина экстракта ромашки в организме человека

Химическая структура флавоноидов определяет скорость их всасывания в кишечнике и характер метаболитов, циркулирующих в плазме.Исследования биодоступности флавоноидов у человека показали, что основная часть (75%~99%) проглоченных флавоноидов не обнаруживается в моче, что может означать, что вещество не всасывается через кишечный барьер, либо всасывается с желчью и выводится или метаболизируется микробами и тканями кишечника;и флавоноиды, обнаруженные в моче, были преобразованы из одного флавоноида в другой.Как правило, в организме человека доступны только небольшие количества флавоноидов, всасываемых в кишечнике.Те же исследования биодоступности показали, что если количество флавоноидов, поступающих в организм человека, не превышает количества суточного рациона, концентрация флавоноидов-прототипов, выявляемых в плазме человека, редко превышает 1 мкмоль/л.Содержание апигенина в суточном рационе очень низкое.Было подсчитано, что у 25 мужчин в Финляндии среднесуточное потребление флавоноидов составляло 10 мг, а на долю апигенина приходилось только 0,5%.Среди 725 исследователей в Венгрии (521 ребенок; 204 взрослых) среднее потребление апигенина у детей и взрослых оценивалось как (0,57 ± 0,71) и (0,85 ± 0,87) мг / день соответственно.Хеллен Мейер и др.провели исследование биодоступности апигенина сельдерея в организме человека.Одиннадцать здоровых добровольцев (5 женщин и 6 мужчин) принимали сельдерей в дозе 2 г/(кг массы тела) [эквивалент содержания (65,8±15,5) мкмоль апигенина], образцы крови собирали при дозах 0, 4, 6, 7, 8, 9, 10. , через 11 и 28 часов после перорального введения, и был собран 24-часовой образец мочи.Установлено, что концентрация апигенина в плазме была максимальной через (7,2±1,3) часа приема, а среднее значение составило (127±81) нмоль/л.У испытуемых концентрация апигенина в плазме увеличилась после употребления сельдерея. Она упала ниже предела обнаружения метода (2,3 нмоль/л) в течение 28 часов;среднее содержание апигенина в 24-часовой пробе мочи составило (144±110)нмоль/24ч, апигенин также был обнаружен в эритроцитах, но не отражал зависимости доза-реакция.Janssen K et al [18] вводили 5 г сельдерея (содержащего 84 мг апигенина) испытуемым перорально в течение 7 дней в рандомизированном перекрестном эксперименте, и апигенин не был обнаружен в плазме.Исследователи предположили, что апигенин может не всасываться в кишечнике.По сравнению с экспериментальными результатами Hellen Meyer et al., это предположение может быть неверным, поскольку предел обнаружения используемого метода анализа высок (1,1 мкмоль/л), что может привести к обнаружению низких уровней апигенина в плазме. .

Полифенолы могут напрямую связываться с компонентами пищи, такими как белки и полисахариды, и это связывание также может влиять на их абсорбцию;кроме того, на всасывание полифенолов могут влиять дополнительные диетические факторы (pH, кишечная проницаемость, выделение желчи, время транзита и т. д.);Ферменты и переносчики, участвующие в абсорбции и метаболизме полифенолов, также могут индуцироваться или ингибироваться присутствием определенных микронутриентов или экзогенных веществ.В литературе сообщается о влиянии компонентов пищевой основы на биодоступность полифенолов.Однако имеется несколько сообщений о влиянии других нутриентов на биодоступность апигенина.

Определение фактической биодоступности метаболитов апигенина в тканях более важно, чем определение их концентрации в плазме, поскольку некоторые тканеспецифические поглощение и клиренс метаболитов или тканевой метаболизм обусловлен внутриклеточными метаболическими механизмами. Природа метаболитов может отличаться от метаболитов в организме. кровь.Будут ли концентрации в плазме точными биомаркерами воздействия, еще предстоит изучить.